爱思益普在Nav1.8和Nav1.5电压门控钠离子通道研究领域处于国际领先地位。针对Nav1.8(慢性疼痛关键靶点),公司开发了背根神经节原代神经元与稳转细胞系的双重模型,结合钙流检测技术,实现高通量筛选与生理环境模拟的平衡。例如,在筛选Nav1.8选择性阻滞剂时,稳转细胞系对A-803467的IC50值为12.3 nM,与原代神经元检测结果(10.8 nM)高度一致,验证了细胞系的可靠性。目前,平台已完成超1000个化合物的筛选,积累的丰富数据为镇痛药物研发提供重要参考。

在心脏安全性评价方面,爱思益普构建了完整的Nav1.5通道检测体系。通过全细胞膜片钳技术,平台可精准评估化合物对心脏动作电位的影响,预测潜在的致心律失常风险。例如,在某国产EGFR抑制剂研发中,传统结合实验未发现化合物对Nav1.5的强抑制作用,而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM,成功预警QRS波延长与传导阻滞风险,避免后期临床失败。该体系已为多家制药企业提供服务,筛选出多个具有开发价值的候选药物