有位朋友给华子留言,询问西洛他唑也是抗血小板药物,不良反应较低,常用于下肢血管的疏通,却很少用于心脑血管疾病的治疗,是为什么呢?
华子说,西洛他唑的作用温和,引起出血的风险较低,但是有可能增加心脏负担,所以不适合用于心梗预防;不过对于缺血性脑卒中(脑梗)的二级预防,如果不能耐受阿司匹林、氯吡格雷,可以考虑用西洛他唑替代。
一、西洛他唑的作用机制
西洛他唑通过选择性抑制磷酸二酯酶3(PDE3),提高血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度,间接发挥抑制血小板聚集和扩张血管的双重作用。西洛他唑对血小板的抑制是可逆的,所以作用较为温和,出血风险较低。
阿司匹林的作用为不可逆抑制血小板的环氧化酶(COX),氯吡格雷的作用为不可逆抑制血小板P2Y12受体,两药都直接对血小板产生不可逆性抑制。
从作用效果比较,阿司匹林与氯吡格雷的抗血小板作用更强,更适合用于心梗、脑梗的预防;西洛他唑抗血小板的作用稍弱,但同时可以扩张动脉血管,所以更适用于外周血管疾病(比如糖尿病足或是下肢动脉闭塞等)。
二、不能用于心梗的预防
西洛他唑会增加心肌细胞内的cAMP水平,有可能导致心率加快,使心肌收缩力增强,心脏耗氧量增加。如果已经患有冠心病或是心功能不全,无法满足增加的心脏耗氧量,就会诱发心绞痛、心律失常,甚至使心肌缺血的情况变得更严重。
所以西洛他唑不能用于充血性心力衰竭,也不建议用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和急性脑血管病者。
不过心脏没有问题的脑梗患者进行二级预防时,如果无法耐受阿司匹林、氯吡格雷,可以考虑用西洛他唑替代。
三、服用时要注意什么
与其他的抗血小板药物相同,西洛他唑也会增加出血风险,如果有出血性疾病(如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等)禁用;对药物过敏者禁用;不能用于妊娠或是备孕期、哺乳期女性。
在用药初期可能会出现头痛、头晕、恶心、腹泻、心悸等不良反应,通常程度较轻,随着持续用药,适应后会自行缓解。
西洛他唑对血小板为可逆性抑制,需要每天2次服药才能维持药效,注意不要漏服药物。空腹服用时血药浓度更为稳定,不过若是药物对胃刺激明显,也可以改为餐后服药。
西洛他唑有可能导致血压升高,有高血压者需要根据血压情况调整降压药用量。
西洛他唑主要通过CYP3A4酶代谢,少部分通过CYP2C19酶代谢,用药期间需避免食用西柚(葡萄柚)或是饮用西柚汁。
大环内酯类抗生素(红毒素、克拉霉素等)、抗真菌药物(酮康唑、伊曲康唑等)以及部分质子泵药物(奥美拉唑、艾司奥美拉唑等)会影响药物代谢,需避免合用。
总结一下,西洛他唑是抗血小板药物,但通常只用于外周血管疾病,用于改善下肢动脉闭塞导致的间歇性跛行、溃疡、疼痛等症状。但西洛他唑会增加心脏负担,所以不适用于心梗的预防,不能代替阿司匹林与氯吡格雷在心脑血管疾病中的地位。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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