【里程碑】中国首个可溶性微针药物获批FDA IND！不用打针，15分钟快速起效|制剂|可溶性微针药物|有效成分|盐酸|透皮|镇痛

近日，广州新济医药股份有限公司（后简称“新济医药”）宣布，其核心产品盐酸右美托咪定可溶性微针贴剂已获得美国FDA的临床试验默示许可（IND），用于成人及儿童患者的术前镇静。这是中国首款获得FDA临床许可的药物微针制剂，为2.2类改良型新药。

国内尚无基于微针的盐酸右美托咪定产品上市。该产品以无痛或微痛的方式，经皮递送后快速释放、高效起效，拟用于成人与儿童术前焦虑管理和内镜、影像及牙科等侵入性诊疗过程中的中度镇静，以及术后轻中度疼痛的辅助治疗；未来潜在应用亦可延伸至慢性疼痛管理及睡眠障碍等领域。

儿童术前镇静的“针头恐惧”与应用场景空白

术前镇静是外科手术和侵入性检查前的关键环节，旨在缓解患者焦虑、恐惧，并减少麻醉诱导期的应激反应。然而，传统的静脉注射给药方式存在显著痛点：操作复杂（需专业医护人员配置和输注）、患者体验差（针刺疼痛、恐惧感），以及潜在的呼吸抑制和血流动力学波动风险。

尤其，对于儿童患者，强烈的“针头恐惧”导致哭闹挣扎，不仅增加麻醉诱导难度和风险，也加剧了患儿及家长的心理创伤。无针给药方式缓解患者术前焦虑有较高的可行性，相比注射剂来说，患者用药舒适性更好，使用更方便。

右美托咪定作为一种高选择性α2肾上腺素受体激动剂，通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。右美托咪定通过作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用，使患者维持非快动眼Ⅲ期自然睡眠状态，这种镇静催眠状态的特点是患者可以被刺激或语言唤醒，并且在镇静催眠过程中不会产生呼吸抑制，因此成为围术期镇静的“明星药物”。

右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。此外，右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时具有良好的协同效应，能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。但目前主要剂型为注射液，必须由专业医护人员进行静脉输注，限制了其在门诊、日间手术等便捷医疗场景的应用。

据摩熵医药数据库统计，2023年镇静药物市场规模为53.84亿元，右美托咪定为市场销售额最大的品种，占比为30.54%。受集采及续约降价影响，右美托咪定2021年销售额达44.82亿元，2022年开始持续下降，2023年仅16.44亿元.

专利构筑护城河，FDA首批中国可溶性微针临床

新济医药此次临床获批的核心，在于其构建了具有自主知识产权的可溶性微针（Dissolving Microneedles, DMNs）技术平台，并精准卡位治疗性小分子药物的速效微针递送的细分赛道。

面向盐酸右美托咪定最常用的场景——术前镇静，核心技术挑战在找到一种媲美静脉注射的高效透皮递送方式。传统贴剂适用于“长效镇痛”市场，而术前镇静的黄金标准是“快速起效、精确可控”。成熟且低成本的技术路线是传统透皮贴剂，其通过药物分子自身的脂溶性缓慢渗透，受限于皮肤最外层的致密角质层屏障，只能递送分子量小、脂溶性高的药物，生物利用度低，起效需数小时。

■起效迅速、高安全性，对标术前镇静核心市场

可溶性微针技术则通过阵列式排列的多个微米级针尖，物理穿刺（微创）突破最主要的皮肤屏障——角质层，形成“临时通道”。刺入皮肤后，针体在组织液中快速溶解，将包载药物释放至表皮或真皮浅层，经毛细血管迅速进入全身血液循环。

微针给药具备传统透皮给药系统的一系列优点，如：避免口服药物的肝脏首过效应和胃肠道降解、维持稳定血药浓度、使用方便、缓释控释等。同时，微针给药也突破了传统透皮给药系统的限制：生物大分子化合物和亲水性化合物经皮递送困难、生物利用率低等。与常用的大分子药物给药方式——静脉或皮下注射相比，微针给药可实现微创给药，降低或消除痛感，大大提高患者依从性，且在微针溶解或移除后，其形成的皮肤通道闭合，屏障功能恢复，不会导致皮肤感染。

公开资料显示，新济医药已拥有30余项微针相关专利，为其全球产业化构建严密壁垒。其核心专利“一种盐酸右美托咪定可溶性微针及其制备方法”（CN115227638A；CN115227638B）最早于2022年7月申请、2022年10月公开，包括一项中国授权发明类专利与一项全球配方（Formulation）类专利。

本发明所述的盐酸右美托咪定可溶性微针，包括针体和基底，所述针体包括盐酸右美托咪定和右旋糖苷（关键辅料）；能达到快速释放药物，起效时间与皮下注射给药相同，同时还具有较高的生物利用度，是可替代皮下注射给药的新型治疗策略。

术前镇静并非手术中的深度镇静，而是手术室外、麻醉诱导前的焦虑缓解与轻度镇静。具体而言，核心应用场景是日间手术、门诊小手术、儿童影像学检查以及静脉穿刺等有创操作前。在这些场景下，建立静脉通路本身是一项耗时费力且占用护理资源的医疗步骤。可溶性微针有望这个医疗动作前置转移至患者与家属。此外，可溶性微针基质材料可生物降解，客观上拥有更高的安全性——无尖锐医疗废物残留，降低了交叉感染和针刺伤害的风险。

■ 无痛微创、使用便捷，有望拓展多元应用市场

由于微针针体长度通常在几百微米，足以穿刺皮肤但不会触及神经末梢，从而能实现无痛或微痛给药。在可预见的未来，患者或家属有望实现自行贴敷，无需专业注射操作，极大提升用药依从性，尤其适用于儿童及需要频繁给药的患者。

基于此前核心专利，产品优化配方设计及组织液中的溶解速率，确保右美托咪定的快速释放。另外，微针的载药量需要经过精密计算，提供足以产生镇静效果、但又不过量的单次剂量。这与静脉泵注需持续调整的逻辑不同，需要符合“单次贴敷、快速起效、后续衔接麻醉”的临床动线，以及潜在的其他应用场景。

在2025年11月公开的另一项专利“右美托咪定微针贴剂及其制备方法和应用”（CN119523950B）提到，通过针体添加特定的促渗剂（包括十二烷基-β-D-麦芽糖苷、乙二胺四乙酸和四氢胡椒碱中的一种或多种）。改进后右美托咪定微针贴剂的药物累积透过量更高，有利于缩短助眠起效时间、延长助眠作用时间，具有良好失眠症治疗功效。

■ 构建工艺壁垒，突破载药量、均一性与规模化生产难题

新济药业自主研发的全新微针芯片生产系统，拥有国际专利。该系统采用自动快速微灌注印制技术（AQMS），将不同规格、不同参数的材料快速高效稳定地制备成可溶性微针芯片，在国内率先实现可溶性微针芯片的批量生产。

分步成型制备微针芯片工艺技术：有效避免药物在生产过程中扩散到基层的问题、能确保药物有效传递到药用部位。
新型制剂配方技术：解决了可溶性微针难以刺穿角质层、不能快速溶解释药的技术难题。
针尖富集技术：实现载药量及药物分布控制，采用制剂学策略增加针尖载药量节流：防止针尖药物向基底层迁移。
骨架材料刚性可控技术：复合材料之间的相互作用，限制高分子链运动使其刚性化，提高材料弹性模量和微针机械强度。
快速溶解分离技术：主动分离型微针可在模拟皮肤30 s溶解分离，实现快速精准给药。
大分子药物促渗技术：突破角质层屏障基质降解酶，突破皮肤生理屏障，降低药物渗透阻力，将多肽生物利用度提高约5倍。
专利独有给药装置：拥有微针给药器（搭配微针贴片组合使用）实用新型专利权，做到力度可控、均一，给药器可重复使用。
无菌连续化生产技术：攻克了模具和规格重现性，以及含量均一性的产业瓶颈；自主研发生产智能一体化系统，年产可达3亿贴片，产率高，收率高。
正负压微灌注成型制备微针技术：实现了制备模式的精密调控，可连续、批量生产可溶性微针贴片。

15分钟快速起效镇静，最快2028年提交上市

据招股书，2024年4月，盐酸右美托咪定可溶性微针贴剂获NMPA批准临床，成为国内首个进入临床的药物微针贴剂。

针对2至6岁儿童患者术前镇静适应症，I期临床试验已于2025年3月完成；2025年8月启动IIa期临床试验阶段，预计2026年第三季度完成；预计第四季度启动Ⅲ期临床试验。针对成人患者术前镇静的Ⅱ期临床试验于2025年9月获得NMPA批准，预计于2026年第一季度展开临床。

据悉，自2026年1月14日向FDA提交审评资料，盐酸右美托咪定可溶性微针贴剂至2月14日正式获得FDA临床默许。此次申报遵循FDA 505(b)(2)途径要求，在审评期间完成了FDA针对产品技术细节、临床数据等方面提出的多轮问询。

试验结果证明，经皮给药可在15分钟内达到快速起效镇静的效果，且无2级或以上不良事件的报告，显示该产品具有良好的安全性和较低的皮肤刺激性。新济医药预计在2028年内完成Ⅲ期临床试验并提交NDA。

术前镇静细分蓝海，占据微针技术路径领先位

在“儿童术前镇静”这一细分赛道，新济医药面临三类竞争者：传统剂型改进、可溶性微针创新、新兴差异化递送路径创新。

（动脉网制图）

盐酸右美托咪定可溶性微针的商业化路径清晰——具有明确的差异化用药场景。在高端医疗市场或对患者体验极度关注、配合度低的科室（如儿科），其“无痛”属性本身就能形成强大的支付意愿。这一路径在其细分赛道竞品——盐酸右美托咪定鼻喷雾剂上已得到验证。2024年至2025年，全终端医院销售额增长率达241.96%。纳入医保及儿童适应症获批后，艾倍美®迎来快速放量，增长率达195.78%。

（数据来源：摩熵医药）

根据弗若斯特沙利文，全球镇静剂药物市场正处于稳定扩张阶段。2020年至2024年，整体市场规模由86.4亿美元增长至91.1亿美元，复合年增长率为1.33%；预计2024年至2028年将加速增长至1.58%，2028年至2032年进一步增长至1.73%，至2032年整体市场规模可望达到103.9亿美元。其中，成人镇静仍是最主要细分市场，2024年的市场规模约为82.6亿美元，而同年儿童镇静市场约为8.5亿美元。然而，儿童镇静的增长率超越成人镇静，反映出其基数较小但需求正在迅速攀升。

全球微针输送市场来看，由3M（Kindeva）、Becton Dickinson、Zosano Pharma等国际巨头主导，但产品多集中于疫苗递送（如流感、麻疹疫苗）和医美领域（如透皮玻尿酸）。将成熟的治疗性小分子药物（需要精确剂量、快速起效的麻醉镇静药）开发成微针制剂并推向市场，仍是行业亟待突破的难点。

根据Grand View Research报告，全球微针药物输送系统市场规模在2024年约为61亿美元，预计到2030年将增长至94.6亿美元，年复合增长率达7.7%。北美是目前最大市场，亚太地区预计增速最快。

关于新济医药

新济医药于2007年创立，总部位于中国广州，致力于高端制剂新药的开发和商业化，旨在解决传统给药途径的局限性，目前已构建了可溶性微针制剂和鼻腔吸入制剂两大核心技术平台。

公司创始人吴传斌博士是国内药物制剂领域知名专家，历任三届国家药典会委员，并以首位中国科学家身份入选美国药学科学家协会会士（APPS Fellow，首位中国科学家入选）。吴博士在学术领域发表论文300多篇，曾入选斯坦福大学全球前2%顶尖科学家榜单，同时拥有丰富的产业化经验；曾在Johnson & Johnson、Novartis、Watson、Actavis等国际知名药企担任高级研发管理工作；负责开发的创新药、仿制药有十多个在美国和中国上市。