*供医学专业人士阅读参考
合理用药很关键!
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撰文:师春焕
案例介绍[1]
一名38岁女性,合并高血压、终末期肾病、人类免疫缺陷病毒(HIV)、哮喘等多种基础疾病,因急性肺水肿、肺炎入院,病情危重需气管插管。病情稳定后医嘱口服肼屈嗪、拉贝洛尔、硝苯地平缓释片,因患者无法自主吞咽,护士将全部药物碾碎后经鼻胃管给药。
给药后患者迅速出现进行性心动过缓、严重低血压,发生心脏停搏,经抢救暂时恢复循环。次日护士再次碾碎同剂量拉贝洛尔与缓释硝苯地平鼻饲,患者反复出现交界性心动过缓、休克,多次心脏骤停,经钙剂、胰高血糖素、大剂量升压药物抢救无效后,最终宣告死亡。
这类事件并非个例。神经内科门诊、住院患者中,不少患者为了方便服药、调整剂量,或因吞咽困难,习惯性地将药片掰开、碾碎、嚼碎后服用。在大家的固有认知里,药片只是形态被改变,药效不会受影响,完全可以正常服用。但这个看似省事的习惯,其实暗藏巨大用药风险。
一、缓控释制剂为何不能掰开?
把缓控释、控释制剂理解为一套精密的智能药物释放系统。这类药片依靠特殊的包衣层、药物骨架、渗透泵等专属工艺,精准控制药物在体内匀速、缓慢、持续性释放,对比普通速释片剂优势显著[1-2]:
血药浓度稳定:药效不会忽强忽弱,对慢性病、神经系统疾病的控制效果更平稳;
服药更简便长效:延长作用时长,减少每日吃药次数,提升服药依从性;
毒副作用更低:不会出现药物一次性大量入血的情况,大幅降低过量中毒风险。
一旦掰开、碾碎、嚼碎药片,整套控释结构会完全损毁。原本计划12~24小时缓慢释放的全部药量,短短几十分钟内快速吸收入血,血药浓度急剧升高,极易引发过量中毒、脏器损伤等严重不良反应。
图1 不同药物剂型的释放特点(图源CCTV13新闻)
二、神经内科5类禁忌掰开或碾碎的缓控释药物
1
抗癫痫药:丙戊酸钠缓释片
丙戊酸钠缓释片是临床治疗癫痫的常用药,药片采用特殊均质骨架缓释结构。完整吞服时,药物会平稳释放,维持稳定的血药浓度,有效控制癫痫发作。
药品说明书明确标注:本品应整片吞服,可以对半掰开服用,但不能研碎或咀嚼。
若将药片掰开、碾碎,缓释屏障彻底失效,药物会快速大量吸收,导致血药浓度急剧飙升,引发头晕、嗜睡、肢体共济失调等不适,严重时反而会加重癫痫发作频率。
2
抗帕金森药:卡左双多巴缓释片
帕金森患者耐受度极差,体内左旋多巴浓度稍有波动就会明显不适,缓释剂型就是为了平稳释药,持续缓解肢体僵硬、手抖、行动迟缓。
药品说明书明确标注:本品可整片或半片服用。此服法可维持药片缓释特性,不能咀嚼和碾碎药片。
一旦掰开服用,药物瞬时大量入血,会引发剧烈恶心、体位性低血压,最严重的后果是急剧恶化“开-关现象”,让患者在肢体僵硬和不自主异动之间反复切换,承受极大的身体痛苦。
3
抗抑郁/抗焦虑药:文拉法辛缓释胶囊
文拉法辛缓释胶囊常用于治疗抑郁症及焦虑障碍,其内部颗粒均经过缓释包衣处理。
药品说明书明确标注:胶囊应该整体服下,避免分开、压碎、咀嚼或溶解后服用。
如果拆开胶囊、嚼碎或碾碎内部药粒,缓释包衣会被破坏,大剂量药物瞬间被人体吸收,可能诱发血压骤升、心律失常,严重时会引发致命的5-羟色胺综合征,出现躁动不安、持续高热、肌肉强直等危重症状,危及生命。
4
脑血管病/高血压用药:硝苯地平控释片/缓释片
①硝苯地平控释片
硝苯地平控释片药片有激光释药小孔,外层控释膜一旦破损,全部药物瞬间释放,短时间强效扩血管、骤降血压,极易出现剧烈头痛、面部潮红、心慌心悸、体位性低血压、头晕摔倒等情况;控释骨架无吸收,完整随粪便排出属正常现象,不必恐慌。
药品说明书明确标注:必须整片吞服,严禁掰开、碾碎、咀嚼。
②硝苯地平缓释片
多数缓释骨架款:仅少数带刻痕的缓释片可沿刻痕对半掰开,一律禁止研磨、嚼碎;无刻痕缓释片同控释片,只能整片吞服。
嚼碎碾碎后缓释结构瓦解,血药浓度骤升骤降,血压波动剧烈,长期乱掰还会大幅提升心梗、卒中风险;短效冲击式给药也会频繁触发心率加快、脚踝水肿加重。
5
抗帕金森用药:吡贝地尔缓释片
吡贝地尔缓释片主要用于改善帕金森病患者的运动障碍,同样采用缓释骨架工艺,需通过整片吞服实现平稳释药,持续改善肢体震颤、僵硬症状。
该药物严禁掰开、碾碎、咀嚼服用。破坏缓释结构后,药物瞬间大量入血,会引发头晕、恶心、血压波动、精神异常等不良反应,不仅影响治疗效果,还会加重病情、诱发并发症。
三、如何确定药片是否能掰开?
看药名:药品名称中标注“缓释”、“控释”、“肠溶”的片剂或胶囊,通常禁止掰开、碾碎、咀嚼。
看药片形态:缓控释药品若无中间刻痕,通常不可掰开;即使带有刻痕,也需核对说明书,仅标注可沿刻痕拆分者方能分割使用。
看药品说明书:此为最权威、最准确的判断依据。若【用法用量】或【注意事项】项下注明“整片吞服”、“不可压碎或咀嚼”,必须严格遵守。
四、吞咽困难、需调剂量怎么办?
部分患者掰开药片是因吞咽困难或需服用半片剂量。在此情况下,切勿自行操作,正确做法如下:
优先咨询医生或药师,更换为普通片剂、口服溶液、颗粒剂等即释剂型。
需经管饲给药的患者,不应研磨缓控释制剂,应改用普通即释剂型。
禁止使用刀具切割、牙齿咀嚼、器具碾碎药片,杜绝私自改变用药方式。
总结:
神经内科用药缓控释药物大多不可随意掰开碾碎,破损缓释结构会造成药物瞬间大量吸收,引发血压剧变、中毒、病情加重甚至危及生命,判断药片能否拆分要对照药名、刻痕与药品说明书,吞咽困难或需调整剂量务必咨询医护更换合适剂型,切勿自行掰药服用。
参考文献:
[1] Schier JG, Howland MA, Hoffman RS, Nelson LS. Fatality from administration of labetalol and crushed extended-release nifedipine. Ann Pharmacother. 2003;37(10):1420-1423. doi:10.1345/aph.1D091
[2] Saran AK, Holden NA, Garrison SR. Concerns regarding tablet splitting: a systematic review. BJGP Open. 2022;6(3):BJGPO.2022.0001. Published 2022 Sep 28. doi:10.3399/BJGPO.2022.0001
责任编辑:老豆芽
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