*仅供医学专业人士阅读参考
基于《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2025年版）》深度解读
整理 | 雪梨
在 多发性骨髓瘤（ MM） 的治疗版图中， 蛋白酶体抑制剂（ PI） 始终是不可或缺的中流砥柱。如果说硼替佐米是开辟了 PI时代的“基石”，那么卡非佐米则是带着“更强效、更精准”使命而来的二代升级之作。作为全球首个上市的环氧酮类蛋白酶体抑制剂，它凭借不可逆的结合机制，为复发难治性 （ R/R）MM 患者劈开了全新的生存之路。
本期【“药”点直击】，我们将聚焦于卡非佐米，深度拆解其“硬核”疗效背后的合理用药精髓，助您在临床中精准驾驭这把“抗癌利器”。
一、明确靶心：适应证与联合策略
卡非佐米的国内获批适应证为：与地塞米松联合，用于治疗既往至少接受过两种治疗（包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂）的成人R/R MM患者。
值得注意的是，卡非佐米在美国食品药品监督管理局（FDA）的获批版图更为广阔：除了单药或与地塞米松联用（Kd方案）外，它还可与来那度胺+地塞米松（KRd方案）或达雷妥尤单抗+地塞米松（KDd方案）联手，用于既往接受过1～3线治疗的R/R MM患者。
二、步步为营：给药剂量与疗程的“阶梯式”攀升
卡非佐米的给药方案极具特色，强调“循序渐进”：
剂量计算：按患者实际体表面积（BSA）计算，上限封顶为2.2m²（超过按2.2算）。
阶梯增量：
每周连续2天静脉输注，每次时间为30分钟，共3周，之后进入12天的休息期，每28天为1个治疗周期。同时，为减少输注反应，需在卡非佐米给药前30分钟～4小时内预先给予地塞米松。
第1周期第1、2天从20mg/m²起步；若患者耐受良好，在第1周期第8天果断加量至目标剂量27mg/m²。
三、生命防线：水化与预防的“双保险”
卡非佐米的不良反应管理是决定治疗成败的关键，其中水化和预防用药是重中之重。
充分水化，护肾防溶：在第1周期，必须严格执行水化方案。推荐口服（给药前48小时按30ml/kg补液）联合静脉补液（每次给药前250～500ml）。这不仅能有效预防肿瘤溶解综合征（TLS），更是保护肾脏、降低肾毒性的核心措施。后续周期需根据患者容量状态动态调整。
防患未然：由于存在血栓风险，需基于患者个体情况评估并实施血栓预防；同时建议给予抗病毒预防，以阻断带状疱疹病毒的再激活。
四、见微知著：警惕心脏与血管的“暗礁”
作为二代PI，卡非佐米的周围神经病变发生率显著降低，但心脏毒性是其不可忽视的“阿喀琉斯之踵”。
临床数据显示，约5%的患者会出现心力衰竭（部分≥3级），≥75岁老年患者风险陡增。此外，高血压也是常见不良事件（AE）（约21%）。因此，在治疗前务必全面评估心血管危险因素，治疗中严密监测心功能与血压变化。一旦出现异常，需及时干预甚至停药。
五、灵活变通：特殊人群与药物相互作用
卡非佐米的代谢主要依赖肽酶和环氧化物水解酶，极少经CYP450酶系代谢，这意味着它与许多常用药物合用时，发生药物相互作用的风险较低，为临床联合用药提供了便利。
在特殊人群中：肾功能损伤患者无需调整剂量，接受透析的终末期肾病患者可在血透后用药；轻中度肝功能损伤患者暂不建议调整起始剂量，重度肝损者则需谨慎评估。
从硼替佐米到卡非佐米，蛋白酶体抑制剂的迭代不仅是机制的革新，更是对生存质量的极致追求。掌握卡非佐米的“阶梯剂量”、严守“水化防线”、警惕“心脏信号”，方能将这把“硬核之刃”的疗效发挥到极致。
▶特别提示：下一期，我们将继续深耕血液肿瘤药物治疗领域，为您带来更多前沿、实用的“药”点解析。您还想了解哪些药物的合理使用精髓？欢迎在评论区留言告诉我们！
责任编辑：碧瑶
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