*仅供医学专业人士阅读参考
你好,欢迎来到《2024年KRAS靶点深度盘点》。
我们规划这档课程最直接的原因是,KRAS这个靶点实在是太火了。从临床研究进展来看,目前已经有两款KRAS G12C抑制剂交出了III期研究的答卷,后续一众KRAS G12C抑制剂的早期研究结果也在近一年纷纷出炉。KRAS G12C抑制剂领域已经出现了百舸争流的局面。
同时,KRAS G12D抑制剂也开始小试牛刀,为这个靶点开辟更广泛的治疗领地。除此之外,泛KRAS抑制剂也纷纷走出实验室,希望为这个领域掀开新的篇章。从药物的类别来看,从小分子共价抑制剂、非共价抑制剂,到分子胶,再到蛋白水解靶向嵌合体等等,靶向KRAS药物的开发集中体现了多种创新药物开发路径。
除了日新月异的临床研究进展之外,吸引我们的另一个要素是:KRAS抑制剂耐人寻味的开发历程带来的启发。从上世纪70年代靶点发现,到2013年实现关键结构研究突破,这中间40多年,KRAS都被认为是「不可成药」靶点。而从2013年,到首款药物获批,以及后续几十款药物走出实验室,这中间的10年可谓是急速奔跑,风驰电掣。
KRAS抑制剂的开发历程,充满了激情与煎熬,希望与失望。第一批走上临床的KRAS抑制剂,在带给我们喜悦之余,也带来了隐忧:耐药的发生比预想的更快,更复杂。为了应对难缠的耐药,联合治疗、泛KRAS抑制剂纷纷入局。站在今天这个节点,靶向KRAS药物开发的下一个十年才刚刚开始。
在摘完了那些低垂的果实之后,真正的挑战才刚刚开始。靶向KRAS药物的开发历程,正是展现了抗癌药物开发走向更高更远所要付出的卓绝努力。
下面我们再分享本档课程的几点说明。
首先,在这档课程中,我们花了较大篇幅讲解了靶点和信号通路底层的作用机制。理解这些内容,可以让你更深刻地理解后续药物临床开发的思路。这部分内容相对来说会比较难懂,你可能需要多花一些时间去理解。
其次,在介绍临床研究进展时,鉴于每期的篇幅,我们选取了一些重要的药物和相关的临床研究,并没有盘点所有的在研药物。如果你已经掌握了基础的机制和原理,解读一款药物的临床研究数据,就变得很容易。
第三,本课程形式为文稿+音频,为了方便大家收听,所有的药物我们尽量使用中文名。对于还没有在国内获批上市的药物,目前使用的药品中文名可能和未来获批的中文名有差异,请大家知晓。
最后还需要申明的是,本课程仅为专业人员提供医学资讯,不提供任何诊疗相关的建议。课程引用的参考文献在文稿的结尾处,大家可以点击文稿查看。
以上就是几点说明。期待在这档课程里与你相遇。
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