瞬时受体电位通道蛋白(Transient Receptor Potential , TRP)家族由一类特殊的阳离子通道蛋白家族组成,在感觉生理中有着极其重要的作用。TRP 是感受体系中的门控分子,是外部环境与神经系统之间的中介,可以将热刺激、化学刺激以及机械刺激转换为内向电流。

TRPV1(Transient Receptor PotentialVanilloid 1,香草素受体1型)是瞬时受体电位超家族中首个被发现存在于哺乳动物中的成员,它特异性表达于识别伤害性刺激的感受神经元,不仅存在于口腔神经细胞中,也广泛存在于肌肉、肠道以及胰腺等组织细胞中,这也是为何辣椒不仅在嘴里能产生辣感,涂抹在皮肤表面、进入眼睛或者排便也会有相似的疼痛感。

TRPV1 不仅可以被 43℃ 以上的热刺激及 pH 的变化所激活,还可被辣椒素(capsaicin)等化学物质激活,从而引起感受神经元的 Ca2+ 内流,并伴随某些兴奋性氨基酸及神经肽的释放。

研究发现辣椒碱等 TRPV1 激动剂会促使痛觉增敏,后来发现脱敏剂量的辣椒碱能够抑制疼痛,但是应用辣椒碱会产生一些不良反应:如局部使用辣椒碱会有灼热感、数天至几星期后会导致痛觉丧失以及对各种有害刺激失去反应。由于其毒副作用的存在,辣椒平是第一个被发现的TRPV1拮抗剂。

爱思益普电生理团队构建了TRPV1细胞系的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。

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