在过去的20 a不同类型的脂质纳米颗粒逐渐成为研究热点,包括固体脂质纳米颗粒(SLN)、纳米结构脂质载体、脂质药物结合物、脂质纳米胶囊。重要的是,SLN已被引入脂溶性活性物质的载体,并发展作为乳液、脂质体和聚合物纳米颗粒的替代载体。SLN的粒径范围通常为50~1 000 nm。SLN是由乳化剂稳定的固体脂质组成的纳米颗粒。与其他的载体相比,SLN展示了靶向药物递送、药物的控释和缓释、增强药物的稳定性和改善药物溶解度的潜力。

乳木果油是纯天然的绿色植物脂肪固体资源,由于乳木果油组分中存在酚类化合物,使其具有促进表皮细胞再生、抗氧化和抗炎症的功效。由于乳木果油在室温条件下表现出固态相性质,所以在本研究中使用乳木果油作为固体脂质基质原料开发食品级SLN。青岛农业大学食品科学与工程学院的杨 振、李 曼、孙庆杰*等人以乳木果油为原料,通过采用高速剪切均质的方法制备不同油水比例的SLN。本实验中该制备方法的优点是过程简单、制备时间短(均质时间)以及基于较少的时间和材料具备大规模生产制备的潜力。该方法不同于在其他研究中报道的复杂制备方法。在许多研究中SLN的制备是通过热剪切均质技术结合超声处理方法,通常需要较长的时间,包括均质时间、超声时间和缓慢冷却时间。这些新开发的食品级SLN将在食品、制药和生物医学行业中找到潜在的应用。

1、乳木果油的脂肪酸组成

如表2所示,乳木果油是由多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸组成。乳木果油中的饱和脂肪酸主要由棕榈酸(C16:0)、硬脂酸(C18:0)和花生酸(C20:0)组成。其中,硬脂酸的含量占全部脂肪酸的40.61%。不饱和脂肪酸主要由高含量的油酸(C18:1,45.47%)和少量的亚油酸(C18:2,7.33%)组成。乳木果油中高浓度的硬脂酸赋予乳木果油在室温呈现固态的物理特性,这有利于SLN的制备。而且,各种脂肪酸的存在有利于SLN中疏水活性成分的装载。实验结果与相关研究报道一致,硬脂酸和油酸是主要的组成成分。

如图1所示,乳木果油的X射线衍射图谱表现出主要的衍射峰和结晶相,符合不同脂肪酸的特征。其中,在2θ为21°处的衍射峰属于硬脂酸。此外,乳木果油的X射线衍射图谱有较短的晶间距(4.2 Å和3.8 Å),这种β’多态性的特征表明脂质中存在大量的棕榈酸。乳木果油图谱中存在的宽峰范围(12°~22°)是因多种脂肪酸结合导致,这也与脂肪酸的组成测定结果一致(表2)。乳木果油含有多种脂肪酸,具备稳定的结晶多态性形态。而且,SLN的X射线衍射图谱在21°处出现强峰,这可能是由于SLN存在硬脂酸的原因。图谱中在23.7°处弱峰的存在是因为在SLN表面有吐温系列的乳化剂

如图2所示,乳木果油在36.20 ℃出现吸热峰。差示量热扫描仪的吸热峰表示乳木果油结晶的熔化。与硬脂酸(69 ℃)和棕榈酸(63 ℃)等固体脂肪酸相比,乳木果油的熔融温度更低。乳木果油的熔点与结晶度一致(图1),而且乳木果油的低融化温度是由于组分中含有多种脂肪酸的混合物(表2)。

2、SLN的粒径与形貌

如图3所示,F1中乳液固化后,SLN悬浮液的粒度分布大于乳液的液滴分布。相反,具有更高脂质含量的F2和F3呈现出相反的趋势。随着乳木果油含量的不断增加,乳液的液滴分布与F4和F5中SLN悬浮液的粒径分布趋于一致。

从表3可以看出,SLN的平均粒径随乳木果油的含量增加而逐渐减小。其中,F5中的SLN具有最小的粒径(30.43 nm),而F1中的SLN具有最大的粒径(278.17 nm)。选择合适的乳化剂会影响所形成的SLN粒径大小。吐温80的亲水亲油平衡值(HLB)为15.0,这低于吐温20的HLB(16.7)。更低的HLB代表乳化剂有更强的油脂亲和力。因此,吐温80被加入到油相含量更高的乳液中。

如图4所示,SLN近似球形并且形状均匀。SLN的形状与Penumarthi等的研究中使用胆甾醇油酸酯、甘油三油酸酯和其他脂质制备的SLN一致。SLN的粒径随油相比重的增加而不断减小(表3)。高含量的油相在油水界面与乳化剂相互作用,能够稳定更多的界面面积,从而降低界面张力和乳液液滴的粒径。另外,透射电子显微镜还显示出SLN具有良好的分散性,这与表3中SLN的PDI(0.10~0.24)一致。

3、SLN的热特性

如表4所示,不同SLN的热峰值温度分别为24.43(F6)、19.05(F7)、19.23(F8)、28.96(F1)、27.08(F2)、22.5(F3)、22.42 ℃(F4)和22.75 ℃(F5),明显低于乳木果油的热峰值温度(35.84 ℃)。天然乳木果油的差示量热扫描仪结果与之前的实验报道一致。而且,与乳木果油的Tc-To范围(14.0 ℃)相比,所有的SLN样品都明显降低(4.23~7.79 ℃)。此外,所有SLN的ΔH值(-0.68~-9.71 J/g)显著低于乳木果油(-36.58 J/g)。同时随着油相比例的增加,热焓值显著降低,这可能是更多脂质基质延迟了在冷却过程中的重结晶行为。

4、包埋率和载药量结果

如表5所示,在F8中的α-生育酚的包埋率和载药量分别为95.11%和9.6%。F8的结果高于F6和F7,这表明活性物质的包埋与装载随着乳木果油占比的增加而提高。相比较于之前的研究报道,本实验中α-生育酚的包埋率和载药量数值更高。从表6也能够看出,相比之前不同组分的SLNs,本实验中对于活性物质的包埋率和载药量数值更高。而且,α-生育酚在SLN中的包埋率为95.11%,高于文献[40]结果。

结 论

在本研究中,第一次通过高速均质方法成功制备乳木果油SLN。油水比为5∶5的SLN粒径和PDI分别为30.43 nm和0.21。从透射电子显微镜来看,SLN的形态呈现近似球形。差示量热扫描的热特性测定显示出乳木果油SLN的形成,并且SLN的峰值温度随着粒径减小而趋向更低的温度。另外,脂溶性活性物质α-生育酚成功装载到SLN中,并且包埋率达到95.11%。这项研究将为乳木果油在食品、化妆品以及生物医学行业中的更广泛应用提供理论依据。乳木果油SLN不仅可以装载脂溶性活性物质或药物,还能够用作营养输送的有益载体。

本文《装载α-生育酚的乳木果油固体脂质纳米颗粒的制备与表征》来源于《食品科学》2021年42卷18期7-14页,作者:杨振,李曼,慕鸿雁,熊柳,孙庆杰。DOI:10.7506/spkx1002-6630-20200910-127。点击下方阅读原文即可查看文章相关信息。

修改/编辑:袁艺;责任编辑:张睿梅

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