导读

角三环骨架广泛存在于生物活性多环分子，如萜类及其相关内酯、内酰胺和生物碱当中，这些天然产物往往具有重要的生物活性。由于此类多环骨架刚性和拥挤的结构特征，对其高效的构筑备受挑战。已有的合成策略大多采用多步的转化构建角三环环系，而通过一步转化构建角三环结构则具有很好的合成效率，但相关研究报道较少。

2022年，涂永强院士团队报道了通过Lewis酸催化1,3-二烯酮底物发生4π串联电环化/双扩环反应构筑角三环骨架的工作。该方法目前被认为是高效的一步构建角三环策略之一，且具有高产率、高选择性和底物范围广谱等优势。该团队在前期研究基础上，运用在线红外, DFT计算和机器学习等手段方法，对此反应开展了定量结构-活性/选择性关系研究。

相关成果近期在线发表在国际知名期刊

Nature Communications
（DOI: 10.1038/s41467-025-57859-7）上。 兰州大学博士研究生卢卡为论文第一作者，涂永强院士为论文通讯作者。

该工作受到国家自然科学基金面上项目、国家重点研发计划和甘肃省科技重大专项等基金的资助，以及天然产物化学国家重点实验室的大力资助。

全文链接：https://doi.org/10.1038/s41467-025-57859-7

来源：天然产物化学全国重点实验室