在抗肿瘤药物研发的激烈赛道上,北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点平台凭借其卓越的技术实力和创新能力,成为推动行业发展的关键力量。该平台以覆盖400余种激酶的筛选能力为核心,构建了CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品,为靶向药物开发提供了从靶点验证到化合物优化的全流程支持。
以Wee1抑制剂研发为例,爱思益普平台采用ADP-Glo技术,实现了Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测。这一技术突破不仅帮助客户精准筛选出具有高选择性的候选分子,更在临床前研究中成功应用于AZD1775等抑制剂的优化,验证了Wee1在G2-M检验点调控中的关键作用,为抗肿瘤药物研发开辟了新的方向。此外,平台通过体外脱靶效应靶点谱筛选,可检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险,有效避免后期临床试验中的安全性隐患。例如,在FAK抑制剂研发中,平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性,但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制。经过结构优化,这些化合物的治疗窗口得到显著提升,IND申报成功率也因此提高了40%。
如今,爱思益普激酶靶点平台已为全球200余家药企提供服务,助力多款激酶抑制剂进入临床阶段。其“周周检测”服务更是将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据展示,全面支持中美双报需求。在抗肿瘤药物研发的征途上,爱思益普激酶靶点平台正以不懈的努力和卓越的成就,书写着属于自己的辉煌篇章。
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