2025年12月23日，再鼎医药宣布，中国国家药品监督管理局已批准呫诺美林曲司氯铵的新药上市申请，用于治疗成人精神分裂症。
图源：中国国家药品监督管理局官网
这一批准标志着中国精神分裂症治疗迎来历史性突破！这是70多年来首个具有全新作用机制的创新疗法。它的获批，将为那些对现有药物治疗效果不佳或难以耐受副作用的患者，带来全新的治疗选择。
下面，我们一起来了解下这款新药吧~
自1950年代氯丙嗪问世以来，大部分抗精神病药物都围绕着“多巴胺”或“5-羟色胺”系统。这些药物虽能部分控制幻觉、妄想等“阳性症状”，但对于情感淡漠、社交退缩等“阴性症状”和认知障碍往往收效甚微，同时还常伴随令人困扰的副作用。
而呫诺美林曲司氯铵它完全绕开了多巴胺系统，它是——
双组分协同作用的机制革命
呫诺美林曲司氯铵是一种新型联合制剂，由两种成分组成：
呫诺美林：激活中枢神经系统毒碱型胆碱能受体M1和M4而发挥作用。研究显示其对精分的阳性症状、阴性症状和认知症状均有效。
曲司氯铵：作为一种外周限制性毒蕈碱型胆碱能受体拮抗剂,可降低呫诺美林的外周胆碱能不良反应。
这一“精准制导”设计理念，让呫诺美林曲司氯铵能在发挥中枢治疗作用的同时，最大限度减少外周胆碱能不良反应，为临床应用创造了良好条件。
Ⅲ期临床试验证实全面疗效
呫诺美林曲司氯铵（KarXT）此次获批并非偶然，主要基于在中国开展的Ⅰ期药代动力学研究、中国Ⅲ期ZL-2701-001临床研究以及三项全球EMERGENT临床研究的数据支持。
EMERGENT-2研究结果显示，经过5周治疗后，KarXT组PANSS总分较基线降低了21.2分，而安慰剂组仅降低11.6分，两组差异高达9.6分，达到统计学显著水平（p<0.001）。更重要的是，KarXT组改善早于治疗第一周就开始出现，显示出起效快的特点。
EMERGENT-3研究进一步验证了KarXT的疗效。该研究纳入256名患者，在同样5周治疗后，KarXT组PANSS总分较基线降低20.6分，而安慰剂组仅降低12.2分。差异为8.4分，达到统计学显著水平（p<0.001）。
EMERGENT-3临床试验中的主要终点结果（来源：Karuna公司官网）
值得注意的是，研究中KarXT不仅显著改善了精神分裂症的阳性症状，还显示出对阴性症状的改善趋势。
KarXT为中国患者带来的希望同样得到了本土临床试验的支持。由首都医科大学附属北京安定医院王刚教授牵头的中国Ⅲ期临床研究，也证实了该药物在中国人群中的有效性和安全性。
研究显示，中国精神分裂症患者使用KarXT同样可获得显著的临床症状改善，这一结果直接支持了国家药品监督管理局对该药的审批决定。
安全性优势
对于长期用药的精神分裂症患者而言，安全性特征往往直接影响治疗依从性和长期预后。KarXT在安全性方面展现出与传统抗精神病药不同的特点，成为其重要优势之一。
《中国精神分裂症防治指南（2025年版）》指出，KarXT常见的不良反应是一过性的恶心、消化不良、便秘、呕吐等消化道症状，较少引起催乳素增高、锥体外系不良反应、体重增加等。
另外，一项呫诺美林曲司氯铵治疗精神分裂症的疗效与安全性随机临床试验结果显示，KarXT展现出一些值得关注的安全性优势：体重增加不明显、不引起高催乳素血症，且锥体外系症状（EPS）风险较低。
满足中国患者独特临床需求
2025年9月发布的《中国精神分裂症防治指南（2025年版）》已将KarXT作为创新疗法纳入推荐。这是该药首次被收录于国家级指南，KarXT的上市不仅提供了新的治疗选择，更代表着精神分裂症治疗模式的革新可能性。
目前，多项临床试验正在进行，以探索该药物在不同临床场景下的应用潜力。最为引人注目的是KarXT作为辅助治疗的Ⅲ期研究，该研究旨在评估当KarXT与现有的多巴胺拮抗剂联合使用时，是否能为那些症状控制不佳的患者带来额外获益。
值得注意的是，BMS还在探索KarXT在阿尔茨海默病相关精神病等其他疾病领域的应用。考虑到阿尔茨海默病患者常出现幻觉和妄想等精神症状，这一探索方向有着重要的临床意义。
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