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（来源：同源康医药）
同源康医药（股票代码：02410.HK）自主研发的下一代口服小分子GLP-1R激动剂TY-3002正式提名为临床前候选化合物（PCC）。TY-3002是公司研发团队基于对GLP-1受体–配体结合机制及结构的研究，自主研发的创新分子，其设计令TY-3002不仅在减重疗效上较现有第一代口服小分子展现出良好优势，更在减重质量维度上得到提升。
锚定位点的新发现与溶解度调控开关的引入
研发口服小分子GLP-1R激动剂受制于复杂的空间结构匹配与极低的分子溶解度，同源康医药的研发团队凭借对GLP-1R小分子结合及作用机制的理解，以及在CADD与AI技术领域的技术积淀，实现了两大核心结构创新：
“双氢键帽”（Dual H-Bond Cap）：同源康医药跳出现有对GLP-1R小分子的结合区域认知，发现了一个额外的新结构锚点并成功设计了一个抓手，形成了独特的“双氢键帽”结构。该“帽”状结构能够精准触达Orforglipron未能完全覆盖的额外关键受体位点。通过形成新增的氢键网络，TY-3002有效稳固了受体的胞外域（ECD）与跨膜域（TMD）界面。这种额外的结构锚定（Structural anchoring）可能通过加强下游G蛋白的信号传导，为其优越的体内疗效奠定了底层基础。
攻克溶解度瓶颈的“开关”（Switch）引入：针对现有GLP-1R小分子极难溶于水的业界难题，研发团队在分子核心骨架上引入了专有开关。这一“开关”使得TY-3002增强了动力学溶解度，这不仅提高了生物利用度，还使其在不同动物物种和剂量下均能实现成比例的口服吸收，更好地支持未来的复方制剂和联合用药策略。
令人惊喜的疗效数据彰显潜力
结构上的优势最终在动物模型中转化为了令人惊喜的疗效数据。在反映临床潜力的hGLP-1R饮食诱导肥胖（DIO）小鼠头对头（H2H）试验中（1.0 mg/kg，口服，每日一次，持续21天），TY-3002展现出了优越的减重效果。
*TY-3002在hGLP-1R DIO小鼠模型中的减重效果，以上数据为给药21天后观察所得。
直击核心痛点
当前减重赛道普遍面临“减重同时掉肌肉（瘦体重）”的核心挑战，易导致基础代谢下降、体重易反弹。TY-3002在实现更大幅度减重的同时，展现出优异的体成分（Body Composition）调控效果。
*TY-3002不仅更显著地减少了脂肪组织，还起到了相对“保肌肉”的效果，其瘦体重（Lean mass）占比高达61.6%。这意味着TY-3002有望为患者提供更高质量、不易反弹的体重管理方案。
强效并不以牺牲安全性为代价。在hGLP-1R DIO小鼠模型试验中，TY-3002在不同剂量组均耐受性良好，未观察到肝脏重量异常，其与治疗相关的AST和ALT肝酶水平还出现轻微下降，证明了其对肝脏的安全性。整体而言，TY-3002的胃肠道耐受性及ADME毒理特征均与第一代药物相当，迄今未见明显“红灯”信号。目前，同源康医药已将TY-3002列为极具战略意义的管线，正在全力推进该项目。
关于同源康医药
同源康医药是一家国际化的创新生物制药公司，致力于发现、收购、开发差异化靶向治疗并对其进行商业化，以满足癌症治疗及代谢病领域中未满足的医疗需求。自2017年成立以来，同源康医药已开发十多个创新品种，覆盖自PCC至III期临床试验的多个阶段。在深耕抗肿瘤药物研发的同时，积极布局下一代口服GLP‑1R小分子减重药物，公司致力于为患者提供更有效更安全的抗肿瘤药物及代谢病的创新治疗方案。
前瞻性声明
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