药品分类:非甾体抗炎药

阿司匹林,化学名为乙酰水杨酸,是历史悠久的非甾体抗炎药(NSAID)。自 1897 年首次合成,已有百余年临床应用历史。

它最早用于解热镇痛,后续研究发现其在心血管疾病预防上的重要价值,现已成为循证医学里十分重要的药物。

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为何能预防心血管疾病?

阿司匹林可以不可逆抑制血小板内环氧合酶‑1(COX‑1),阻断血栓素 A2(TXA2)生成,以此抑制血小板聚集,阻止血栓形成。该作用让它在动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的一级、二级预防中占据重要地位,适用疾病包含冠心病、缺血性脑卒中、短暂性脑缺血发作、外周动脉疾病等。

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为何选择阿司匹林,而不选用其他非甾体抗炎药?

☆其他非甾体抗炎药虽也具备一定抗血小板效果,但只有阿司匹林对环氧合酶‑1 的抑制作用属于不可逆,可以在血小板完整生命周期(约 7‑10 天)持续起效。布洛芬、吲哚美辛等其余非甾体抗炎药对环氧合酶为可逆性抑制,需要维持较高血药浓度才能发挥持续作用,长期服用不良反应风险更高。

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为何推荐剂量为75~100mg/天?

☆大量荟萃分析结果表明,阿司匹林每日 75‑150mg 区间,预防心血管事件的疗效与出血风险综合比最优。剂量低于 75mg,抗栓效果不足;剂量超过 325mg,出血风险明显上升,胃肠道出血风险尤为突出。国内外临床指南普遍将100mg / 天作为心血管预防的标准剂量。

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不同剂型的特点对比

☆普通片:吸收速度快、起效迅速;缺点是直接接触胃黏膜,胃部刺激较强,容易引发胃部不适,甚至诱发胃黏膜溃疡。

☆肠溶片:药物主要在小肠溶解释放,对胃部刺激小,耐受性更好;缺点是药物吸收存在延迟,生物利用度有所下降;遇到急性心血管事件急救时,需要嚼碎服用。

☆缓释片:药物缓慢释放,可持续抑制新生血小板,对胃刺激较小;但起效缓慢,不适用于疾病急性期。

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肠溶片为什么建议空腹服用?

☆空腹服用肠溶片,能够加快胃排空,缩短药片在胃内停留时间,降低药物在胃内提前崩解释放的风险,保障药物在肠道正常释放。进食虽不会显著改变药物最终吸收总量,但会延缓药物起效时间。

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能不能隔日服用一次?

☆不建议隔日服用。人体每天约有 10% 的血小板完成更新,隔日服药会造成新生血小板得不到有效抑制,血栓发生风险升高。如果同时联用替格瑞洛等抗血小板药物,更需要做到每日规律服药。

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重要药物相互作用

☆布洛芬:会竞争性抢占阿司匹林与环氧合酶‑1 的结合位点,削弱阿司匹林的抗血小板疗效,同时叠加胃肠道出血风险。

☆甲氨蝶呤:阿司匹林会抑制甲氨蝶呤的肾脏排泄,升高甲氨蝶呤毒性,尤其在大剂量使用甲氨蝶呤时需要格外谨慎。

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哪些人群不宜使用阿司匹林

☆对水杨酸类药物或其他非甾体抗炎药过敏者;

☆存在哮喘、鼻息肉病史人群,有诱发阿司匹林哮喘的风险;

☆活动性胃溃疡、消化道出血患者;

☆出血体质、血小板减少的患者;

☆妊娠晚期女性,存在胎儿动脉导管早闭风险;

☆严重肝功能、肾功能、心功能衰竭患者;

☆正在使用抗凝药物或其他非甾体抗炎药的人群,需由医生评估,不可自行联用。

阿司匹林虽是经典老药,但在现代临床依旧有着不可替代的地位。充分理解它的作用机制、合适剂量、剂型差异以及使用禁忌,是保障用药安全、提升预防获益的关键。用药前务必咨询医生,充分评估获益和出血风险,切勿自行盲目服用。

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作者:安宁市第一人民医院 徐生琼

审稿专家:安宁市第一人民医院 王学昌