2024年前三季度,诺和诺德明星产品GLP-1受体激动剂司美格鲁肽销售额约203亿美元。礼来的GLP-1R/GIPR双激动剂替尔泊肽前三季度销售额也有110亿美元。当然,这些数字不仅限于减肥,还包括2型糖尿病适应症。不过,从2023年诺和诺德年报可以看出司美格鲁肽减肥产品Wegovy销售额达46.46亿美元,同比增长402%,是一个快速增长和爆发的业务板块。也正是由于在减肥适应症的发力,很多企业开始快速跟进。
笔者统计了GLP-1R单靶点激动剂及含GLP-1R的多靶点激动剂,目前在国内开展减重适应症的临床试验情况。注意,不包括2型糖尿病适应症及其他适应症。
从初步统计结果看,目前有超过56款GLP-1R激动剂相关产品在开展减重适应症方面的研究。已经上市的4款,其中3款GLP-1R激动剂,即华东医药的利拉鲁肽、仁会生物的贝那鲁肽和诺和诺德的司美格鲁肽原研药。第4款是礼来的GLP-1R/GIPR双激动剂替尔泊肽。
处于申请上市阶段的产品1款,来自广州银诺的依苏帕格鲁肽α。
处于临床Ⅲ期的产品19款,GLP-1R单靶点激动剂15款,其中皮下注射产品12款,口服3款。口服方面,诺和诺德的口服司美格鲁肽治疗2型糖尿病的适应症已经于2024年1月国内获批上市,减重适应症Ⅲ期在研。另外两款口服GLP-1R激动剂分别来自恒瑞医药子公司盛迪医药的HRS-7535和礼来制药的LY3502970。12款处于临床Ⅲ期的GLP-1R单靶皮下给药激动剂中,7款为司美格鲁肽生物类似药,可能也是目前国内进展最快的7家,分别来自成都倍特、石药、丽珠集团、联邦生物、深圳翰宇、惠升制药、九源基因。2款为利拉鲁肽生物类似药,也是继已上市华东医药的利拉鲁肽之后,国内减重适应症跟进最快的2款利拉鲁肽,分别来自万邦医药和九源基因。国内处于临床Ⅲ期的GLP-1R/GCGR双靶激动剂2款,分别是信达生物/礼来的玛仕度肽和BI/Zealand的BI 456906。GLP-1R/GIPR双靶激动剂1款,翰森制药的HS-20094。GLP-1R/AMYR双靶激动剂1款,来自诺和诺德的下一代减肥产品CagriSema。
此外,还有7款GLP-1R单靶或双靶激动剂处于临床Ⅱ期研究阶段,其中4款为GLP-1R单靶激动剂(来自甘李、鸿运华宁、质肽、德睿智药),2款GLP-1R/GIPR双靶激动剂(恒瑞医药、博瑞医药),1款GLP-1R/FGF21受体双靶激动剂(深圳东阳光)。
另有25款GLP-1R单靶、双靶或多靶激动剂处于临床Ⅰ期研究阶段,大多为创新药。还有一款ABP2111Na片,来自上海爱博医药,应该是口服GLP-1R激动剂,不是百分百确定,未纳入。
具体如下表所示,显示的是每个产品的最高临床阶段。时间和精力有限,难免有遗漏,不过,大部分减重GLP-1R激动剂相关产品应该囊括在内了。
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