11月11日，正大天晴企业官微发布消息称，其联合开发的KRAS G12C抑制剂格索雷塞片（商品名：安方宁）获批准上市，适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C 突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这是正大天晴今年获批的第四款1类创新药，也是公司在肺癌领域取得的又一突破。

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图片来源：摄图网

格索雷塞片是国内首个自主研发并进入临床试验阶段的KRAS G12C抑制剂，也是首个被CDE（国家药监局药品审评中心）纳入突破性治疗品种的国产KRAS G12C抑制剂，并且在今年1月被CDE纳入优先审评审批程序。此次格索雷塞获批上市，将进一步提升国内肿瘤精准靶向治疗水平，重塑KRAS G12C突变治疗格局。

格索雷塞采用一种创新的分子结构设计——采用双甲基取代哌嗪，能量更低且构象更稳定。其和血浆蛋白结合率低，提高血浆和脑组织中游离药物浓度和总暴露量，在多种KRAS G12C突变的体外及动物模型中展现出抗肿瘤活性。格索雷塞能选择性地与KRAS G12C的SWITCH II蛋白中的二磷酸鸟苷结合，从而抑制KRAS的致癌信号传导，抑制肿瘤细胞增殖，从而实现抗肿瘤作用，是一款具有创新结构特点的KRAS G12C抑制剂。

除了这次获批的适应症，格索雷塞单药和联合用药在非小细胞肺癌一线治疗以及结直肠癌等其他实体肿瘤中的国际多中心临床研究也正在进行中。2024年6月，格索雷塞另外两个适应症被CDE纳入突破性治疗药物程序，分别为：

（1）用于治疗经一线治疗失败的伴KRAS G12C突变局部晚期或转移性胰腺导管腺癌；
（2）联合西妥昔单抗注射液用于经二线标准治疗（包括奥沙利铂、伊立替康、5-氟尿嘧啶和抗VEGF单抗）失败的、KRAS G12C突变阳性的、手术无法切除的局部晚期或转移性结直肠癌。

今年以来，正大天晴迎来创新产品收获期，上半年已有安奈克替尼、依奉阿克、贝莫苏拜单抗三款抗肿瘤1类新药获批上市，同期国内企业第一。肺癌领域是正大天晴的发力重点之一，随着格索雷塞获批，公司在肺癌领域创新药数量已达6个。

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来源：正大天晴企业官微

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