KRAS是实体瘤中最常见的癌基因之一,大约30%的肿瘤都存在KRAS突变,包括90%的胰腺癌,30%~40%结直肠癌和15%~20%的肺癌。KRAS G12D是胰腺癌中最常见的KRAS基因突变,高达36%;其次是结直肠癌(CRC,占比约12%)和非小细胞肺癌(NSCLC,占比约4%)。因此,KRAS G12D突变被视为一个具有极大治疗潜力的分子靶点,但目前全球范围内尚无KRAS G12D抑制剂获批上市,具有较大的未满足的临床需求。
QLC1101胶囊是齐鲁制药在研的一款高选择性可口服的靶向KRAS G12D小分子I类新药,有望带来实体瘤治疗新突破。该药通过特异性结合KRAS G12D突变蛋白,阻止鸟苷酸释放蛋白(SOS)催化的核苷酸交换过程,以及KRAS G12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制KRAS信号通路的异常激活,阻断肿瘤细胞的增殖、存活和转移信号,最终达到抑制KRAS G12D突变型肿瘤生长的效果。
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目前有“一项评价QLC1101联合用药治疗携带KRAS G12D突变晚期实体瘤患者的安全性、耐受性和有效性的Ib/II期临床研究。”正在招募中!
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