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人参成分具有多种药理作用，如抗肿瘤活性、免疫调节、心脑血管保护、抗衰老和记忆力改善，这些生物活性主要归因于稀有的人参皂甙。人参皂甙是一种类似于类固醇的天然提取物，是由一组四环三萜皂苷组成，在医疗保健系统的消费者中非常受欢迎。

研究进展

原人参二醇（PPD）-型人参皂苷抑制α-葡萄糖苷酶的关键成分-糖基

摘要：本研究首先考察了10 种原人参二醇（PPD）型人参皂苷体外对α-葡萄糖苷酶的抑制作用，筛选出4 种抑制作用较强的人参皂苷，即CY、C-Mc、F2和CK。酶抑制动力学结果表明，CY、C-Mc、F2和CK均为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。荧光猝灭和圆二色性（CD）分析表明，CY、C-Mc、F2和CK对α-葡萄糖苷酶的抑制是一个静态的过程，并改变了α-葡萄糖苷酶的结构。4 种人参皂苷与α-葡萄糖苷酶的相互作用是一种自发反应，主要由氢键驱动。在298 K时，CY、C-Mc、F2和CK与α-葡萄糖苷酶的结合常数分别为0.70×104、0.75×104、1.46×104和1.65×104 mol/L，它们的结合位点数量约为1。分子对接结果表明，CY、C-Mc、F2和CK通过氢键与α-葡萄糖苷酶活性中心以外的位点结合。结果表明，CY、C-Mc、F2和CK具有良好的降血糖作用，可作为治疗2型糖尿病的潜在α-葡萄糖苷酶抑制剂。

结论：总之，本研究分析了10 种PPD型人参皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制活性，并筛选出抑制效果较强的4 种人参皂苷CY、C-Mc、F2和CK，并对其抑制机制进行了研究。通过酶动力学分析，发现CY、C-Mc、F2、CK均为α-葡萄糖苷酶的非竞争性抑制剂。随后的荧光淬灭、结合研究、热力学参数、圆二色谱和分子对接表明，CY、C-Mc、F2和CK与α-葡萄糖苷酶形成复合物的主要力是氢键，这导致了α-葡萄糖苷酶的结构变化，而淬灭模式是静态淬灭。这4 种人参皂苷与α-葡萄糖苷酶的结合都是自发的。本研究阐明了4 种PPD型稀有人参皂苷的糖基类型和数量与降血糖效果之间的关系，这些皂苷可以作为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂开发。然而，糖基位置对人参皂苷降血糖活性的影响尚未得到阐明，本研究仅分析了PPD型人参皂苷中糖基附着在C-3和C-20位点的降血糖效果，这仍然需要与PPT型人参皂苷中糖基附着的C-6和C-20位点结合进行进一步研究。

Reference:

Li Y M, Shen Y Z, Zou X J, et al. Protopanaxadiol (PPD)-type ginsenosides inhibit the key element of α-glucosidase-The glycosyl group[J]. International Journal of Biological Macromolecules, 2025, 306(P4): 141843-141843. DOI: 10.1016/j.ijbiomac.2025.141843.

Piezo1参与人参皂苷Rb1抑制剪切诱导的血小板活化和动脉血栓形成

摘要：背景和目的：剪切诱导的血小板激活和聚集（SIPA）在动脉血栓形成中起着关键作用。Piezo1是一种力学敏感的钙通道，在病理高剪切条件下促进血小板过度激活。本研究探讨血小板Piezo1在SIPA和动脉血栓形成中的作用，以及人参皂苷Rb1对这些过程的抑制作用和机制。实验方法：使用具有血小板特异性Piezo1缺陷的转基因小鼠（Piezo1ΔPlt）来阐明血小板Piezo1在SIPA和动脉血栓形成中的作用。使用微流体通道系统评估血小板聚集、钙内流、钙蛋白酶活性、Talin裂解、整合素αIIbβ3激活和P-选择素表达在剪切流下的情况。使用细胞热变实验确定Rb1与Piezo1的相互作用。在小鼠中采用Folts模型来评估Rb1的抗血栓形成效果。关键结果：血小板中Piezo1的缺失减少了高剪切速率（4 000 s-1）引起的血小板活化和聚集，并减轻了Folts类似小鼠模型引起的动脉血栓形成。Rb1以IC50为10.8 μmol/L抑制SIPA。Rb1抑制剪切诱导的Ca2+-依赖性血小板活化和聚集，以及在Piezo1fl/fl小鼠中的Folts类似模型中的血栓形成。Rb1通过与Piezo1结合显著提高了血小板中Piezo1的热稳定性。对Piezo1ΔPlt小鼠使用Rb1治疗并未对SIPA和血栓形成产生进一步的抑制作用。结论和意义：血小板Piezo1对于高剪切诱导的SIPA和动脉血栓形成至关重要。Rb1在高剪切速率下通过Piezo1通道发挥抗血小板和抗血栓作用，提供了一个潜在的抗血小板治疗剂候选物。

结论：本研究首次证明血小板Piezo1对高SIPA和动脉血栓形成有显著贡献。此外，在病理高剪切率条件下，人参皂苷Rb1通过靶向Piezo1通道表现出抗血小板和抗血栓形成作用。对狭窄小鼠颈动脉的计算流体模拟显示，在Folts类模型中，血流减少50%可能导致切变率超过4 600 s−1，血管壁的切变率高达1×105 s−1。值得注意的是，与Piezo1fl\/fl小鼠相比，Piezo1ΔPlt小鼠CFR的发生显著减少，表明血小板中Piezo1缺乏抑制SIPA，从而减少血栓形成。在500 s−1的正常剪切率下，与4 000 s−1的高剪切率相比，观察到血小板中Ca2+的流入量显著增加。0.15和0.6 g/L的PNS浓度对高剪切诱导的血小板Ca2+流入有显著的抑制作用，抑制率约为72%。作者的研究首次表明人参皂甙Rb1对高剪切速率刺激的血小板Ca2+内流发挥最有效抑制作用。在40 μmol/L的浓度下，Rb1抑制高剪切诱导的血小板Ca2+内流超过60%，在5 种测试组分中表现出最高效力，与浓度为0.15 g/L的PNS相似。总之，目前的数据表明，Piezo1通道在SIPA和动脉血栓形成中起着重要作用，人参皂苷Rb1在病理高剪切条件下通过Piezo1通道发挥抗血小板和抗血栓作用。这项研究为在病理高机械力条件下提供新的抗血小板治疗策略提供了新的见解。

Reference:

Wang Y L, Liu L, Li J, et al. Involvement of Piezo 1 in inhibition of shear-induced platelet activation and arterial thrombosis by ginsenoside Rb1[J]. British Journal of Pharmacology, 2025: 1-18. DOI: 10.1111/bph.17434.

人参皂甙Rg1通过靶向Cx43-YAP轴缓解大鼠慢性应激诱导的抑郁症

摘要：尽管在抗抑郁药物的开发方面取得了显著进展，但仍有很大一部分个体对现有治疗没有反应。人参皂苷Rg1（Rg1）是一种具有明确抗抑郁作用且成本低廉的天然化合物，具有治疗潜力，但需要阐明其机制以进行临床转化。基于之前的研究发现，Rg1在抑郁症模型中挽救了星形胶质细胞连接蛋白43（Cx43）的下调，作者研究了其在慢性不可预测应激（CUS）诱导的大鼠中的全脑效应和分子机制。接受CUS的雄性大鼠接受Rg1（40 mg/kg·day，i. g.）治疗8周。多模态神经影像学（fMRI和PET/CT）显示，Rg1恢复了CUS大鼠的功能连接并改善了神经炎症，其中前扣带回被确定为关键靶标区域。通过整合蛋白质组学分析、分子对接和表面等离子共振分析，作者确定了Cx43介导的缝隙连接是Rg1治疗作用的主要靶点。

从机制上讲，Yes-相关蛋白（YAP），Hippo途径的主要效应物，被转位到细胞核中，以促进特定基因的表达，包括那些参与炎症的基因。值得注意的是，证明Rg1增强了Cx43-YAP在细胞质中的相互作用，并限制了YAP的核转位活性。Cx43的降解和YAP核转位活性的增强可能代表了抑郁症发病机制的一种新机制。特异性阻断基于Cx43的缝隙连接，在初级培养的星形胶质细胞中下调Cx43表达，以及在小鼠中条件性敲除星形胶质细胞中的Cx43，促进了YAP的核转位并减缓了Rg1的抗抑郁作用。因此，Cx43-YAP连接可能代表了Rg1抗抑郁机制的一个潜在治疗靶点。

结论：本研究中的数据首次为Rg1在体内和体外抗抑郁作用中Cx43-YAP相互作用的新场景提供了证据。在我们的研究中，首次在接受Rg1治疗的CUS大鼠中进行了fMRI结合PET/CT成像技术，以检测大脑网络连接性和神经炎症拓扑图，这填补了Rg1抗抑郁特性的神经影像诊断的空白。精确的功能映射显示，PrL是Rg1缓解CUS大鼠抑郁样行为的特定脑区之一。慢性治疗Rg1具有抗抑郁和抗炎的潜力。此外，综合蛋白质组学表明，通过Rg1治疗增加Cx43介导的细胞间通信是适应环境应激的基础，允许调节炎症反应和改善抑郁样表现。具体而言，分子对接和SPR实验进一步验证了Cx43介导的GJ作为Rg1的抗抑郁靶点。此外，星形胶质细胞与GJs密切耦合，积极调节神经元的传输和连接。Rg1可以防止CUS大鼠PrL中的星形胶质细胞丢失和萎缩，这与研究结果一致，研究表明星形胶原细胞的丢失或萎缩是重度抑郁症患者和抑郁症动物模型的组织病理学特征之一。综上所述，Rg1的抗炎和抗抑郁作用与星形胶质细胞中的Cx43有关，Cx43增强了YAP在细胞质中的信号，并抑制了YAP在CUS过程中的核转位。

Reference:

Wang Q H, Zheng F R, Ai D Q, et al. Ginsenoside Rg1 alleviates chronic stress-induced depression in rats by targeting Cx43-YAP axis[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2025, (prepublish): 1-15.

人参皂甙Rg2是人参的主要有效成分，通过NF-κB/NLRP3通路减轻DSS诱导的溃疡性结肠炎

摘要：背景：人参皂苷Rg2（G-Rg2）是人参的主要活性成分，具有广泛的药理特性，包括抗癌、抗氧化和神经保护作用。然而，G-Rg2缓解溃疡性结肠炎（UC）的机制尚未得到明确阐明。目的：在本研究中，作者旨在阐明G-Rg2缓解UC的潜在机制。方法：本文作者研究了G-Rg2在改善硫酸右旋糖酐钠（DSS）诱导的UC小鼠模型和脂多糖（LPS）/尼古丁（Nig）诱导NOD-、LRR-和吡啶结构域蛋白3（NLRP3）炎症体激活对永生化骨髓来源巨噬细胞（iBMDMs）的有效性及其潜在机制。结果：在DSS诱导的UC小鼠中，口服10和20 mg/kg的G-Rg2显著缓解了体重减轻、食物和水摄入正常化，并改善了结肠组织病理学。G-Rg2还恢复了球蛋白、球蛋白-3、闭合带（ZO）-1和黏蛋白2的mRNA表达水平，从而增强了肠道屏障的完整性。G-Rg2显著抑制核因子kappa-B亚基（NF-κB）p65的核转位，以及下调LPS\/Nig诱导的NLRP3、裂解的IL-1β和Caspase1 p20 p20在iBMDMs中的表达。结论：G-Rg2通过调节NF-κB/NLRP3通路，有效减轻DSS诱导的UC小鼠结肠炎症，减少LPS\/Nig条件下的炎症反应，从而抑制NLRP3炎症小体活化，可作为UC的有效治疗剂。

结论：作为人参的主要活性化合物，G-Rg2表现出广泛的药理特性。在本研究中，基于DSS诱导的UC小鼠模型和LPS/Nig诱导的NLRP3炎症体激活iBMDMs，研究了G-Rg2缓解UC的潜在机制。结果表明，G-Rg2缓解DSS诱导的UC小鼠结肠病变的进展。此外，G-Rg2治疗逆转了UC小鼠的脾指数，下调了炎性细胞因子IL-1β、TNF-α和IL-6的mRNA表达水平，并上调了肠道紧密连接蛋白ZO-1、occludin、claudin-3和mucin 2的表达。此外，G-Rg2降低了NLRP3、IL-1β、Caspase-1、IκBα、p-IκBα和NF-κB p65的蛋白水平。在体外，G-Rg2降低了LDH释放和NLRP3、Caspase-1和IL-1β的水平。此外，G-Rg2抑制LPS\/Nig诱导的iBMDMs中的ROS积累和ASC寡聚化。综上所述，这些结果表明G-Rg2通过抑制NLRP3炎性小体的激活和炎性细胞因子的释放，调节NF-κB\/NLRP3通路来减轻UC。本研究首次阐明了G-Rg2通过抑制NF-κB\/NLRP3通路缓解DSS诱导的UC小鼠炎症症状的机制，突出了其作为抗炎剂的潜力以及开发抗炎药物和功能性食品的有前途的候选者。

Reference:

Zhang J, Xie J, Niu Z Q, et al., Ginsenoside Rg2, a principal effective ingredient of Panax ginseng, attenuates DSS-induced ulcerative colitis through NF-κB/NLRP3 pathway[J]. Journal of Ginseng Research, 2025, 1226-8453.

翻译/撰写：罗敬（实习）

编辑：王佳红；责任编辑：孙勇

封面图片来源：图虫创意

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